• 2021-03-16 15:35:14
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  • Monte Rosa Therapeutics是一家生物技能公司,致力于开发"分子胶水"(小分子降解剂)来降解引起疾病的蛋白质。分子胶水指的是一类能够介导蛋白质-蛋白质相互作用的小分子化合物,当其间一个蛋白质分子为泛素连接酶时,分子胶水能够引起别的一个蛋白质产生泛素润饰,并通过痛经怎么办缓解疼痛蛋白酶体途径产生降解。

    据悉,Monte Rosa开发了一个渠道,该渠道结合了专有化学库、蛋白质组学、结构生物学,并依据机器学习的靶标挑选和核算化学功用,能够猜测和建模连接酶-新底物相互作用和定量蛋白质组学以取得蛋白质降解曲线的核算才能。

    其间,材料显现到2020年末,该渠道的化学库估计将有10,000多个用于泛素连接酶重编程的结构。迄今为止,Monte Rosa现已通过表型挑选、药物规划等判定了几种通过验证的先导小分子。

    依据其官网,Monte Rosa的方针是消除引起疾病(包含癌症)的蛋白质,其渠道运用合理规划的"分子胶水",将降解机制重定向至特定的致病蛋白。它还养尊处优,其技能是在本质上促进特定的泛素化,降解而不是按捺引起疾病的蛋白酶,然后增强蛋白质敲除才能。Monte Rosa方案扩展其渠道,并一起开发多种适应症的候选药物产品组合。

    值得注意的是,它的一条研制管线MRT-048在多种乳腺癌耐药性模型中均表现出差异化的降解曲线和体内活性,现在该项目正在承受进一步的临床前开发和安全性测验。该公司估计,它将在2021年提交一份或多份IND文件。

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